Глюкокортикостероиды. Мужские половые гормоны. Анаболические стероиды. Фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты

Тестостерон в основном (примерно 95%) вырабатывается клетками Лейдига в семенниках и в небольшом количестве (примерно 5%) в надпочечниках. В тканях-мишенях (мышцы, половые органы, предстательная железа) тестостерон превращается (восстанавливается) в активную форму - дигидротестостерон.

Другие естественные андрогены - андростендион и дигидроэпиандростерон - не стимулируют и не поддерживают процесс нормального полового созревания.

При метаболизме все андрогены гидроксилируются в печени и выводятся с мочой и желчью в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимулируют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в период полового созревания - развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ - созревание сперматозоидов. Поведенческие реакции и развитие полового влечения, психофизиологические особенности мужчин также определяются андрогенами.

Андрогены оказывают влияние на энергетический обмен в мышечной ткани: повышение теплопродукции, изменение активности ферментов гликолиза.

Тестостерон оказывает атерогенное влияние на липидный обмен, снижая содержание в крови липопротеинов высокой плотности и увеличивая концентрацию липопротеинов низкой плотности.

Андрогены стимулируют эритропоэз у здоровых мужчин и женщин, увеличивают содержание эритроцитов, гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, эритропоэтинов.

Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в крови эндогенных ЛГ, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие, поддерживает медленное угасание условных рефлексов (отвращение к пище), что приводит к повышению потребления пищи и массы тела.

Экзогенный тестостерон обладает иммунодепрессивным действием, при его введении снижается пролиферативная активность лимфоидных клеток и количество лимфоцитов в костном мозге и периферических лимфоидных органах, что ведет к торможению синтеза антител.

Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тестостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвижность сперматозоидов.

В настоящее время при лечении мужского бесплодия используется «феномен отдачи». После отмены стандартной заместительной терапии тестостероном количество сперматозоидов обычно возрастает, превышая его уровень до начала лечения.

В качестве лекарственных средств используются соли тестостерона - пропионат, фенилпропионат, капронат, изокапронат, ундеканоат, энантат и др.

Применение тестостерона в основном ограничивается следующими ситуациями: заместительная терапия (при гипогонадизме) и получение феномена отдачи при олигоспермии.

Другими показаниями к назначению андрогенов у мужчин могут быть остеопороз, климактерический период, невротические формы стенокардии; у мальчиков и подростков - задержка полового развития, инфантилизм, отставание роста; у женщин - рак молочной железы (при сохранении менструального цикла), дисфункциональные маточные кровотечения, а также нарушения климактерического периода.

Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями.

Побочные эффекты у мужчин - повышенное половое возбуждение, задержка воды и соли в организме, отеки, преждевременное закрытие эпифизов у костей (остановка роста), олигоспермия, снижение объема эякулята, частые и продолжительные эрекции, приапизм; у женщин - явления маскулинизации (вирилизации), атрофия молочных желез.